Выявление проаритмогенного действия антиаритмических средств

Антиаритмические препараты (антиаритмики): лекарства для лечения аритмии, список и классификация

Выявление проаритмогенного действия антиаритмических средств

Препараты

Из статьи вы узнаете, как действуют антиаритмические препараты, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты, список лекарств от аритмии – основных представителей каждой группы.

Механизм действия антиаритмических средств

Антиаритмические препараты – это лекарства, которые назначают для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к разным фармакологическим группам, используются для лечения и профилактики тахиаритмий. Цель назначения лекарств от аритмии сердца – контроль клинических проявлений того или иного патологического состояния.

Аритмия ухудшает качество жизни пациентов, является поводом для развития серьезных осложнений, поэтому своевременное назначение препаратов антиаритмического действия помогает пациентам не просто сохранить привычный образ жизни, но и гарантировать стабилизацию патологического процесса, предотвратить нежелательные последствия.

Назначаются антиаритмики по результатам ЭКГ, на длительный срок, требуют наблюдения кардиолога.

Суть механизма действия антиаритмических средств – нормализация проводимости электролитов по ионным каналам миокарда. Каждый кардиоцит пронизан большим количеством проток разной направленности, по которым курсируют ионы калия, натрия, хлора. Это движение формирует потенциал действия каждой клетки, способствует правильному проведению нервных импульсов по миокарду.

При аномальном ионном векторе возникает аритмия. Обычно провоцирует нарушение сердечного ритма эктопический (возникший не в положенном месте, за пределами синусового узла) водитель импульсов.

Чтобы восстановить правильное движение ионов нужно снизить его активность, прекратить циркуляцию импульса.

Этим и занимаются антиаритмические препараты, которые закрывают поврежденные ионные каналы, уменьшая негативное воздействие на сердце и симпатические рецепторы миокарда.

Выбор антиаритмика зависит от вида нарушения ритма сердца. Если синусовый ритм восстановить не удается, используют электрическую кардиостимуляцию (амбулаторно или в стационаре).

Классификация препаратов антиаритмиков

Международная классификация антиаритмических препаратов была введена в кардиологическую практику в середине прошлого столетия, но используется до сих пор.

Основа градации лекарств от аритмии – разное действие химических веществ на клеточную мембрану.

Препараты, корректирующие ритм, способны менять вектор потока заряженных частиц, проходящих через оболочку клетки, прекращая образование патологических сигналов, вызывающих аритмии.

Антиаритмические средства делятся на 4 класса в зависимости от того, какой именно канал транспортировки ионов они перекрывают. Каждой группе соответствует определенный вид аритмии. Угадать самостоятельно нужный препарат невозможно, поэтому антиаритмики назначаются только врачом под контролем ЭКГ-обследования.

Классификация антиаритмиков:

  1. Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов, которые влияют непосредственно на функциональные способности миокарда – это I класс, который делится на: IА – Новокаинамид; IВ – Лидокаин; IС – Этацизин.
  2. Бета-адреноблокаторы действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы – это II класс (Пропранолол).
  3. Блокаторы калиевых каналов – это III класс: противоаритмические препараты нового поколения, которые замедляют поток ионов калия, удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов, что стабилизирует электрическую активность сердца (Амиодарон).
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу – это IV класс, устраняющий аномальное сокращение: блокаторы кальциевых каналов (Верапамил); активаторы калиевых каналов (АТФ).
  5. Другие антиаритмические препараты: сюда включены транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Лекарства оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию (Натрия аденозинтрифосфат, Калия хлорид, Магния сульфат, сердечные гликозиды).

Заболевания, при которых назначаются антиаритмики

Препараты от аритмии останавливают циркуляцию патологического импульса по каналам миокарда, восстанавливая синусовый ритм. Поэтому назначают такие лекарства при заболеваниях, одним из основных симптомов которых является нарушение нормального ритма сердца:

  • любые формы ишемии сердца: от стенокардии до предынфарктного состояния;
  • патологические расстройства ЦНС: травмы, воспаления, интоксикация;
  • стрессовые ситуации;
  • гормональные сдвиги в организме: пубертат, патологические месячные, беременность, лактация, климакс, некорректная доза гормонозаместительной терапии, контрацептивы;
  • воспаление сердечных оболочек любого генеза: эндокардит, миокардит, перикардит, панкардит;
  • гиперкальциемия или гипокалиемия;
  • эндокринные патологии: заболевания щитовидки, сахарный диабет любого типа;
  • ВСД.

Список основных препаратов

Кардиологи при лечении аритмий используют антиаритмические средства разных групп, эффект которых обусловлен их специфическим влиянием на:

  • транспортировку натрия, калия, кальция внутри клетки;
  • балансировку электрического потенциала клетки;
  • стабилизацию клеточных оболочек;
  • нормализацию электролитного обмена в организме в целом.

При этом критерием выбора препарата становится:

  • состояние нервной системы пациента;
  • наличие сопутствующей патологии;
  • вид нарушения ритма сердца;
  • электролитный состав крови;
  • гормональный фон.

Мембраностабилизирующие препараты

Суть действия антиаритмических препаратов этой группы – блокировка транспорта в клетку ионов натрия. За счет этого корректируется замедление или активация волны возбуждения, которая проходит через миокард: аритмия исчезает.

В зависимости от влияния лекарств на время реполяризации различают: подкласс IА (удлиняет время), IВ (укорачивает), IС (не меняет время реполяризации). Сегодня препараты этого класса практически сняты с производства из-за низкой эффективности и множества побочных эффектов.

IА: Новокаинамид, Хинидин, Дизопирамид, Гилуритмал, Аймалин

На практике редко, но используются Новокаинамид и Хинидин в виде таблеток от аритмии и инъекционно. Обладают кардиопрессивным действием. Новокаинамид показан для купирования пароксизмов, трепетаний предсердий, мерцательной аритмии.

Запрещен при атриовентрикулярном блоке, кардиогенном шоке, ХПН. Стоимость 120 рублей. Хинидин понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга.

Приобрести можно в интернет-аптеке за 1 600 рублей.

IВ: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин

Препараты от аритмии этой подгруппы не эффективны при мерцательной аритмии, поскольку слабо влияют на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда.

Назначаются при экстрасистолах, пароксизмах, аритмиях от передозировки сердечными гликозидами.

Наиболее известен – Лидокаин, который увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. Цена – 30 рублей.

IС: Этацизин, Этмозин, Боннекор, Ритмонорм, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид, Пропанорм

Блокаторы натриевых каналов из этой группы замедляют приток крови в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Назначаются только стационарно (способны провоцировать аритмии другого типа), при состояниях, угрожающих жизни: пароксизмах и фибрилляции. Применяют: Этацизин – 1420 рублей, Пропанорм – 130 рублей, Ритмонорм – 500 рублей, Пропафенон – 240 рублей.

Бета-адреноблокаторы

Аритмии, которые лечатся препаратами этой группы, вызваны повышением тонуса вегетативной нервной системы на фоне стрессовых ситуаций с исходом в ишемию сердца из-за спазмов сосудов. В кровотоке запускается цепочка биохимических процессов: катехоламины – адреналин – бета-рецепторы миокарда.

Бета-блокаторы прерывают этот порочный путь, спасая сердце от чрезмерной активации. Наиболее популярен Пропранолол, который расширяет просвет артерий, снижает давление, повышает тонус бронхов.

Такое действие нормализует ритм сердца (даже при резистентности к сердечным гликозидам), тахиаритмия трансформируется в брадиаритмию, перебои пропадают, сердце получает отдых для восстановления.

Препарат способен накапливаться в тканях, поэтому для пожилых необходим контроль за назначаемыми дозами (25 рублей).

Источник: https://sosudy.info/antiaritmicheskie-preparaty

Фармакологическая группа — Антиаритмические средства

Выявление проаритмогенного действия антиаритмических средств

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам.

Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты.

Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др.

Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов.

Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде.

Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия.

Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция.

Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон.

Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда.

Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Препараты

Препаратов – 1079; Торговых названий – 57; Действующих веществ – 19

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_220.htm

Руководство по кардиологии – часть 71

Выявление проаритмогенного действия антиаритмических средств

290  __

СЕКЦИЯ 5

МЕТОДЫ ФУНКЦИОНАЛЬНОЙ

ДИАГНОСТИКИ В КАРДИОЛОГИИ

смерти при проведении дальнейшей терапии дру-
гими антиаритмическими препаратами.

Предикторы проаритмогенного действия для 

разных классов антиаритмических препаратов по классификации Williams (1970) приведены 

в табл. 3.6.

ОЦЕНКА ИНТЕРВАЛА 

Q‒T 

КАК ПРЕДИКТОРА АРИТМИЙ

Интервал 

Q–T отражает продолжительность 

потенциала действия клеток миокарда (электри-ческая систола миокарда желудочков). Удлине-

ние интервала 

Q–T является независимым фак-

тором риска развития опасных желудочковых аритмий и внезапной кардиальной смерти как при врожденных формах синдрома удлиненного 

интервала 

Q–T, так и при многих заболеваниях 

и клинических состояниях, которые приводят 
к его удлинению. Выделяют:

• острое удлинение интервала Q–T вслед-

ствие:

– отравления веществами, обладающими кар-

диотоксическим действием и замедляющими процесс реполяризации желудочков (фосфор, мышьяк, ртуть, антиаритмические препараты (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиода-рон, соталол, аймалин)), психотропными сред-ствами (амитриптилин, хлорпромазин), эритро-мицином, ко-тримоксазолом (при внутривен-

ном введении);

– острого нарушения электролитного баланса 

(гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагние-
мия) вследствие применения диуретиков;

– черепно-мозговых травм;- острого ИМ;

– инфекционно-аллергического поражения 

миокарда;

• хроническое удлинение интервала Q–T 

вследствие:

– заболеваний сердечно-сосудистой системы 

(разные формы ИБС, систолическая АГ, ДКМП и ГКМП, застойная СН, пролапс митрального 

клапана, врожденные пороки сердца);

– патологических состояний, не связанных 

с первичным поражением сердца (сахарный диа-бет, ХОБЛ, терминальная стадия ХПН, болезнь 

Бехчета, нейрогенная анорексия).

Корректное измерение этого интервала явля-

ется обязательным компонентом исследования, необходимым для установления диагноза, опре-деления тактики лечения, оценки эффективно-

сти проведенной терапии. 

Еще в первых исследованиях, в начале разви-

тия электрокардиографии, была отмечена вариа-
бельность интервала 

Q–T в зависимости от ЧСС 

и предприняты попытки найти соответствующие нормальные значения. Для расчета нормальных величин наибольшее распространение получила 

формула H. Bazett:

Q–T

d

 = k√

R–R,

где 

k — коэффициент, составляющий 0,37 для 

мужчин и 0,40 — для женщин.

На основании данной формулы предложе-

но вычислять корригированный интервал 

Q–T 

как отношение продолжительности интервала 
Q–T (мс) к корню квадратному величины интер-
вала 

R–R (с):

Q–T

k

=

Q–T

и

/√

R–R,

где 

Q–T

и

 — измеряемый интервал 

Q–T.

Удлиненным считается интервал 

Q–T, пре-

вышающий нормальную расчетную величину на 0,03 с, или если величина корригированного 

интервала 

Q–T превышает 0,44 с. 

Из-за ограниченного числа отведений, по-

стуральных изменений, смещения электродов, артефактов и малоизученного влияния суточных колебаний вегетативной регуляции ритма серд-

ца на динамику интервала 

Q–T его оценка при 

холтеровском мониторировании представляет-ся более трудной задачей, чем на ЭКГ в покое. Однако многими авторами продемонстрировано преимущество холтеровского мониторирования, связанное с возможностью автоматического 

анализа около 100 тыс. интервалов 

R–R  и  Q–T

В ряде исследований продемонстрирована вы-сокая корреляция между продолжительностью 

интервала 

Q–T, измеренного одновременно на 

стандартной ЭКГ, и при холтеровском монито-рировании. Так, в работе J. Christiansen и соав-торов измерение проводилось «вручную» двумя 

независимыми экспертами в отведениях V

1

 и V

5

 у 

14 больных в возрасте 4–36 лет при скорости за-
писи 25 мм•с

-1

. Всего проанализировано 100 пар 

измеренных интервалов 

Q–T. При сравнении 

двух методов измерения, особенно в отведении 
V

5

, отмечена высокая корреляция — от 0,872 до 

0,988.

При анализе результатов холтеровского мо-

ниторирования интервал 

Q–T максимальный 

(

Q–T

max

), минимальный (

Q–T

min

), корригирован-

ный (

Q–T

cor

) измеряются в основном в отведе-

нии СМ

5

. На основании результатов многих ис-

следований значения данного интервала в норме 
больше у женщин, чем у мужчин.

Кроме того, при мониторировании наблюда-

ется ослабление взаимосвязи между интервалами 

Источник: https://sinref.ru/000_uchebniki/04600_raznie_2/590_rukovodstvo-kardiolog-2008/071.htm

Books-med
Добавить комментарий