Пути введения лекарственных средств

Пути введения лекарственных средств в организм человека

Пути введения лекарственных средств

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10–30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20–25% раствор магния сульфата по 1 ст.

ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы – седативный, снотворный, наркотический эффект.

В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания.

При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5–20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия.

Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями.

Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5–10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные(через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

  • внутрь (пероральный – per os);
  • сублингвально (sub lingua);
  • трансбуккально (защечно);
  • ректально (perrectum).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

  • инъекционные;
  • внутриполостные;
  • ингаляционные;
  • трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

  • пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
  • пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм – введение внутрь (перорально, per os). Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу.

Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15–20 мин.

) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике.

Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу.

Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30–40 мин. до еды или спустя 1–2 часа после нее.

Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, – за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС – после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1/3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.

Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально(под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1–2 мин.

При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки, растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.).

В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок».

Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.

С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови.

Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки, аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3–5 мин. и продолжается до 6 час.

Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.

В медицинской практике ЛС часто вводят ректально(через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени.

При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства.

Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность.

Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы. Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям.

Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях, что обеспечивает необходимый местный эффект.

К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки.

Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.

Продолжение в МА 11/12

Преферанская Н.Г.

28.10.2012

Источник: http://mosapteki.ru/material?oid=2395

3 – Фарма

Пути введения лекарственных средств

2.     Путивведения лекарственных веществ в организм (классификация, сравнительнаяхарактеристика). Трансдермальный путь введения. Особенности сублингвального,ректального, интраназального и ингаляционного путей введения лекарственныхвеществ, их преимущества и недостатки.

Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большиегруппы – энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные,то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основнойсистемы проникновения лекарств в организм. 1.Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:

а) пероральное введение – приемлекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее частоиспользуемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства,характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступаетпримерно в два раза быстрее, чем водных.

Необходимо помнить, что все лекарства,введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят черезпечень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность(пресистемная элиминация).

Характеристикой этого процесса являетсябиодоступность – то есть отношение количества лекарства, находящегося в крови,к общему количеству лекарства, введенного в организм.

б)    сублингвальное введение – нанесение лекарства под язык.

Подъязычная областьчрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностнорасположенных капилляров,  поэтому обладает высокой всасывательнойспособностью.

Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения непроисходит. Этот метод используется при экстренной терапии – например,нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через1-2 минуты.

в)     ректальное введение – введение лекарств через прямую кишку в виделекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, чтовсасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают вкровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем припероральном.

2. Наиболее распространеннымипарентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:

1. Введение подкожу Вводятстерильные, изотонические водные и масляные растворы лекарственных средств вобъеме 1 — 2 мл. Растворы имеют физиологические значения рН. Препараты недолжны оказывать раздражающего действия (подкожная жировая клетчатка богатаболевыми окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффектвозникает через 15 — 20 мин после инъекции.

2. Введение вмышцы Вводятстерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси. Максимальныйобъем внутримышечной инъекции — 10 мл. Эффект большинства лекарственных средствразвивается быстрее, чем при инъекции под кожу, — через 10 — 15 мин, так какмышцы имеют обильное кровоснабжение.

Медленно всасываются дифенин, бутадион,сибазон, образующие прочную связь с белками мышечной ткани. При введении вмышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств,обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие(ретаболил, препараты инсулина, бензилпенициллина).

3. Введение ввену Применяютстерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского приготовления.

Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми раздражающимисвойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворамиглюкозы или натрия хлорида).

Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнеепо сравнению с активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро.Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатымкровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавалисьтоксические концентрации.

Только 60% детейв возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены (лекарственныесредства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличиваетболевую реакцию).

4. Введение вартерии Длявведения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей,субарахноидальное и эпидуральное пространства, используют только стерильныеизотонические водные растворы лекарственных средств.

В артериипораженных органов вводят антибиотики и противоопухолевые средства в высокихконцентрациях. При эндартериите и отморожении в артерии конечностей вливаютсосудорасширяющее средство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический,создают артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсическихлекарственных средств в системный кровоток.

1.Внутрисердечный путь Единственным показанием для этого пути служитостановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводятадреналин.

2. Внутрикостныйпуть Этотпуть введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступленияэффекта, как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной костивливают местные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях.

3. Субарахноидальный и эпидуральный путиВсубарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местныеанестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с цельюлечебной анальгезии, антибиотики при менингите.

Инъекцию проводят на уровненижних грудных — верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметромменее 0,4 мм с конусовидным концом. Это необходимо потому, что отверстиев твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор,вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль.

При объемеинъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.

Трансдермальный  путь Применяют лекарственные средствав форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий, лосьонов для местноговоздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получениярефлекторных ответов со стороны внутренних органов.

Следует учитыватьвозможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь,особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговойслой кожи, повышено содержание воды в подкожно-жировой клетчатке, увеличено посравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела.

Унедоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи.Пожилой возраст также вносит коррективы в биодоступность лекарственных средствпри накожном применении. Старение кожи начинается с 40 лет.

К 60 годам все слоикожи истончаются, в ней уменьшается количество капилляров, возникают нарушениямикроциркуляции в виде стаза и микротромбозов. В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтическиесистемы (ТТS).

Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средствв большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданнойпрограмме.

Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии илигеля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны измикропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количествопоступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью иконструкцией наклеиваемой системы, эффективность действия повышается за счетравномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаленияTTS всасывание лекарственного средства прекращается через 20 — 30 с.

В состав TTS вводятпрепараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний,средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTS должныоказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражения и воспаления кожи.

Внастоящее время в медицинской практике применяют TTS, содержащие скополамин(профилактика укачивания), нитроглицерин (курсовое лечение стенокардии),клофелин (при артериальной гипертензии), теофиллин (курсовая терапиябронхиальной астмы), 17-β-эстрадиол (в период менопаузы у женщин

Сублингвальный(рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути

Рассасывание вполости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в системуверхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков иферментов печени.

Сублингвально принимают только лекарственные средства свысокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступастенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидныегормоны.

 Ректальный путь Ректальный путьиспользуют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота,бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в системунижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частичноинактивируется в печени.

Ограниченияректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишкик раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающаяповерхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой,небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобствопроведения процедур на работе, в путешествии.

Ингаляционныйпуть Ингаляциипозволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи сбольшой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м2).

Ингаляционно вводят наркозные средства — летучие жидкости и газы, а также сцелью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств,глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошокпротивогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновенияаэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц.

Частицы величиной 60мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают втерминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — вальвеолы.

Следуетучитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционногоприменения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействияпропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов.

Приправильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 % дозы.  Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицамираспыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula— туман).

Он позволяет быстро доставлятьтерапевтическую дозу препарата в аэрозольной форме, пригоден для применения спервых месяцев жизни ребенка.

Интраназальный  путь  введения целесообразен  в  ситуациях,  когда  желательно совместитьэкстренность введения препарата с одновременным воздействием его на эпителийверхних дыхательных путей. Доза препарата — не более 1 мл в форме дляинтраназального введения.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/3

Энтеральный путь: что значит этот способ введения лекарственных средств или распространения болезни, его преимущества и недостатки

Пути введения лекарственных средств

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10–30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие.

А принятый внутрь (натощак) 20–25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект.

Пути введения лекарственных средств в организм человека

При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы – седативный, снотворный, наркотический эффект.

В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания.

При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5–20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия.

Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями.

Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5–10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные(через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

  • внутрь (пероральный – per os);
  • сублингвально (sub lingua);
  • трансбуккально (защечно);
  • ректально (perrectum).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

  • инъекционные;
  • внутриполостные;
  • ингаляционные;
  • трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

  • пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
  • пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм – введение внутрь (перорально, per os). Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу.

Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15–20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект.

Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике.

Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу.

Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30–40 мин. до еды или спустя 1–2 часа после нее.

Источник: https://kashmu.ru/drugoe/kakie-preimushhestva-enteralnogo-puti.html

1.1.1. Пути введения лекарств

Пути введения лекарственных средств

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот – наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже – в желудке.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера – кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются).

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.

Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия – осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д.

При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка – “пенициллиновый глоссит”, “тетрациклиновые язвы языка” и т.д.).

Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины, инсулины).

Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин).

Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин – при болях в сердце; клофелин – при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты).

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь.

Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения – местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте.

Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток.

Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи.

Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии.

Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств.

При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.

) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_4.htm

Пути введения лекарственных веществ в организм

Пути введения лекарственных средств

страница » Медицинские статьи » Пути введения лекарственных веществ в организм

Лекарственные вещества в организм могут быть введены различ­ными путями. Их множество, но все они разделены на две большие группы:

  • энтеральные пути введения, при которых лекарственные веще­ства в организм попадают через желудочно-кишечный тракт;
  • парентеральные пути введения, когда лекарство вводится, ми­нуя желудочно-кишечный тракт.

К способам введения лекарств в организм относятся:

  • энтеральные (внутрь (через рот), сублингвальный (под язык), ректальный (в прямую кишку), в желудок и кишечник (с помо­щью зонда);
  • парентеральные (инъекционные (под кожу, в мышцу, в вену, в спинномозговой канал и т.д.), на кожу и слизистые оболочки, ингаляции (путем вдыхания).

Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ческого эффекта, его сила и продолжительность.

ВНИМАНИЕ! При детальном разборе отдельных путей введения отме­чайте преимущества и недостатки каждого из них.

Энтеральные пути введения

Через рот (per os), или внутрь, — наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­бен для приема большинства лекарственных форм.

Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15—30 минут.

Однако этот путь введения не всегда может быть ис­пользован.

Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочно- кишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи.

Ректальный путь введения, или в прямую кишку (per rectum), исполь­зуют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи и т.д.) и суп­позиториев. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток.

Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­та на печень.

Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот.

Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ми средствами, например слизью крахмала.

Сублингвальный (sub — под, lingua — язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов.

Од­нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты.

В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ного сока или желчи.

Парентеральные пути введения

Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­макологический эффект значительно быстрее и нередко — на более продолжительный период.

Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.).

Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного.

Подкожным путем введения стерильные лекарственные вещества доставляют с помощью шприца, специальной системы (капельницы) или безыгольным инъектором. Чаще вводят водные, реже — масляные растворы. Последние во избежание инфильтратов рекомендуется подогревать до температуры тела, а место инъекции после введения пре­парата массировать.

Под кожу не рекомендуется вводить суспензии (возможны инфиль­траты), а раздражающие и гипертонические растворы вводить запре­щено из-за возможного развития некроза (отмирания) тканей.

Всасывание препаратов в кровь при подкожном введении идет сравнительно медленно, и поэтому фармакологический эффект раз­вивается через 5—15 минут.

Для подкожного введения чаще всего используют область плеча и лопатки, а для капельного введения — область бедра и живота. Одно­моментно под кожу вводят 1—2 мл раствора, а капельно — до 500 мл.

ПОМНИТЕ! Масляные растворы в виде инъекций вводят в мышцу или под кожу в подогретом виде

Внутримышечный путь введения используют для водных, масляных растворов и суспензий. Первые в этом случае всасываются быстрее, чем при их введении под кожу.

Суспензии же образуют своеобразный запас (депо) лекарственного вещества, из которого они постепенно всасываются и значительно увеличивают время его действия.

При вве­дении в мышцу масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд, так как в этом слу­чае возможна закупорка кровеносных сосудов (эмболия), а это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма.

Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномомент­но от 1 до 10 мл, используя при этом крупные мышцы, например бе­дра, ягодицы. Если используют ягодичную мышцу, то ее условно делят на четыре части и лекарство вводят в верхний наружный левый или верхний наружный правый квадрат.

ПОМНИТЕ! При внутримышечном введении масляных растворов и су­спензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. Возможна эмболия!!!

При внутривенном пути введения в отличие от подкожного и вну­тримышечного, при котором лекарственное вещество частично задер­живается и разрушается в тканях, все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­тие фармакологического эффекта.

В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия.

Недопустимо (!) вводить в вену масляные растворы и суспензии из- за возможной эмболии.

Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ко минут, а капельно — несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно — от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ная, подколенная) используются реже.

Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств.

ПОМНИТЕ! Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­сосудистой системы и центральной нервной системы.

Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например брюшную, плевральную и т.д.

Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д.

Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие и реже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ся в жирах (липидах) кожи.

Считают, что мази, пасты, приготовлен­ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие и через кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие.

Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­нительно медленно.

Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии.

Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ский эффект.

Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­болеваниях органов дыхания.

Площадь легких велика, почти 100 м2, и поэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь и оказывать общее действие. Ингаляционно, т.е.

путем вдыхания, вво­дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы.

Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­тримышечном введении.

9,544  8 



Источник: http://med.dagapteki.ru/puti-vvedeniya-lekarstv/

Пути введения лекарственных средств в организм

Пути введения лекарственных средств

Фармакокинетика

Фармакокинетика — раздел общейфармакологии, изучающий процессывсасывания, распределения, метаболизмаи выведения ЛС (т. е это то, как организмдействует на лекарство).

Лекарственные вещества вводят в организмчеловека различными путями. Практическомуврачу дается полное право вводить ворганизм лекарство любым известнымпутем.

Выбор способавведения диктуется тремя следующимиобстоятельствами:

  1. Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

  2. Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

  3. Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционновыделяют энтеральный и парентеральныйпути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения(черезЖКТ) :

    • пероральный (через рот);

    • сублингвальный (под язык);

    • буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

    • дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

    • ректальный (в прямую кишку).

Парентеральные пути введения(т. е.минуя ЖКТ) :

    • подкожный;

    • внутрикожный;

    • внутримышечный;

    • внутривенный;

    • внутриартериальный;

    • внутрикостный;

    • субарахноидальный;

    • трансдермальный;

    • ингаляционный.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный(лат.peros) — самый распространенныйспособ введения. Около 60% всех ЛСназначается перорально. Для пероральноговведения используются различныелекарственные формы : таблетки, порошки,капсулы, растворы и др. При приеме черезрот лекарственный препарат проходитследующие этапы :

Ротовая полость → пищевод → желудок →тонкая кишка → толстая кишка → прямаякишка.

Всасывание ряда веществ происходитчастично из желудка (слабые электролиты,имеющие кислый характер — аспирин,барбитураты и др.). Но подавляющеебольшинство лекарств всасывается,главным образом, в тонкой кишке (этомуспособствует интенсивное кровоснабжениеи большая всасывательная поверхность— ≈ 120 м2). Всасывание ЛС припероральном приеме начинается через15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препаратпроходит следующие этапы :

Тонкая кишка → всасывание → воротнаявена → печень (частично разрушается) →нижняя полая вена → большой кругкровообращения → органы и ткани (лечебноедействие).

Преимущества способа:

  • простота и удобство;

  • естественность;

  • относительная безопасность;

  • не требуется стерильности, рук медперсонала.

Недостатки способа:

    • медленное наступление эффекта;

    • низкая биодоступность;

    • индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

    • влияние пищи и других веществ на всасывание;

    • невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

    • невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочкаполости рта имеет обильное кровоснабжение,и всасывающиеся через нее веществабыстро попадают в кровь. Эффект присублингвальном приеме наступает к концупервой минуты. Путь лекарственныхвеществ :

Ротоваяполость → система верхней полой вены→ правые отделы сердца → малый кругкровообращения → левое сердце → аорта→ органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторыесосудорасширяющие средства быстрогодействия (нитроглицерин, валидол),стероидные гормоны и их производные(метилтестостерон, прегнин), гонадотропини другие средства, которые плоховсасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального путивведения:

  • лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

  • не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применениялекарств с неприятным вкусом и сраздражающим слизистую оболочку ртадействием.

Буккальноприменяются полимерныепленки (тринитролонг), которые «приклеивают»к слизистой щеки или десны. Под влияниемслюны происходит расплавление пленок,высвобождение фармакологически активноговещества (нитроглицерина в тринитролонге)и создание в системном кровотокетерапевтической концентрации в течениеопределенного времени.

Дуоденальный путьвведения.Зонд вводят через пищевод в 12-перстнуюкишку и через него вводят жидкость(например, сульфат магния в качествежелчегонного). Это дает возможностьбыстро создать в кишечнике высокуюконцентрацию лекарственного вещества.Преимущество — лекарство не подвергаетсядействию желудочного сока. Но данныйпуть введения технически сложен иприменяется редко.

Ректально(лат.perrectum) лекарственные веществаназначают в виде свечей, растворов вклизмах (V— не более50–100 мл + раствор должен быть подогретдо 37–38ºС, так как в противномслучае может возникнуть рефлекс наопорожнение). Лечебный эффект при данномпути введения развивается через 5–15мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средниегеморроидальные вены (около 50%лекарственного вещества) → нижняя полаявена → большой круг кровообращения →органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасываетсячерез верхнюю геморроидальную вену ипо воротной вене попадает в печень, гдечастично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения:

    • лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

    • не раздражает слизистую желудка;

    • лекарственное вещество минует печень (около 50%);

    • можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

Недостатки способа :

  • неудобство, негигиеничность;

  • индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

Источник: https://studfile.net/preview/5243279/

Books-med
Добавить комментарий