Препараты, воздействующие на фибринолитическую активность

Препараты, воздействующие на фибринолитическую активность

Препараты, воздействующие на фибринолитическую активность

А. Препараты, активирующие фибринолиз.

Активаторы плазминогена.

Стрептокиназа или стрептаза К – продукт жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка, обладает антигенными свойствами, поэтому лечение проводится под прикрытием кортикостероидов. Стрептокиназа – непрямой фибринолитик.

Механизм действия:

1 .Стимулирует перевод циркулирующего в крови проактиватора в активатор, который, в свою очередь, трансформирует плазминоген в плазмин.

2. Образует комплекс стрептокиназа – плазминоген, который активирует остальные молекулы плазминогена в крови, способен проникать внутрь тромба и вызывать его лизис. Препарат вводят внутривенно или внутриартериально. Действие стрептокиназы начинается через 30-60 мин после ее введения.

Из-за короткого периода полувыведения (около 30 мин) применяется в виде длительной инфузии; прерывистое введение стрептокиназы с большими (часовыми) интервалами опасно. Как правило, препарат вводят в течение 16-18 ч со скоростью 20-30 капель в 1 мин. Суточная доза – от 500 000 до 1 500 000 ME.

Длительность терапии при массивных тромбозах – 4-6 сут. Более длительное лечение нецелесообразно из-за выраженного увеличения количества антител и развития резистентности к стрептокиназе.

Повторный курс терапии рекомендуется проводить не ранее, чем через 3-6 мес, однако он опасен в связи с высокой возможностью развития аллергических реакций и резистентности к препарату.

Стрептодеказа – пролонгированный препарат стрептокиназы. Однократное введение средней терапевтической дозы препарата обеспечивает повышение фибринолитической активности крови в течение 48-72 ч. Для предупреждения ретромбоза стрептодеказу комбинируют с гепарином, который начинают вводить с конца 1 -х суток после введения лечебной дозы фибринолитика.

Урокиназа (укидан) – лишена антигенных свойств. Аллергические реакции наблюдаются редко, в связи с чем возможно повторное введение препарата.

Препарат получают из культуры клеток почек человека, а также рекомбинантным путем. Урокиназа – прямой активатор фибринолиза: непосредственно активирует плазминоген и превращает его в плазмин.

Препарат активирует фибринолиз как внутри тромба, так и на его поверхности.

Рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (актилизе) – гликопротеин (полный аналог эндогенного вещества, вырабатываемого эндотелием), который после системного введения находится в плазме в неактивной форме до момента связывания с фибрином.

После активации препарата он способствует переходу плазминогена в плазмин и растворению фибринового сгустка, таким образом повышая фибринолиз только в ткани тромба. Обладает малым фибриногенолитическим действием и по ряду параметров более эффективен, чем стрептокиназа.

При первом рандомизированном контрольном исследовании по использованию актилизе при остром ишемическом инсульте с помощью ангиографии выявлена реперфузия у 21 % больных. Препарат вводят внутривенно – 1,1 мг/кг в течение часа.

Рекомендуется применять только в первые 3-6 ч после начала развития острого ишемического инсульта.

Лечение данными фибринолитиками противопоказано:

1) в течение первых 10 сут послеоперационного и послеродового периодов;

2) при артериальной гипертензии (180/100 мм рт. ст. и более) с ретинопатией;

3) при краниотомии и острых церебральных процессах (кровоизлияния, опухоль);

4) при желудочно-кишечных и урогенитальных кровотечениях;

5) при геморрагических диатезах.

Фибринолизин (плазмин) – получают путем активации трипсином, содержащегося в крови человека, плазминогена. Препарат вызывает только наружный лизис тромба (преимущественно в венах), так как быстро инактивируется антиплазмином.

Так как фибринолизин содержит примесь трипсина, он может вызвать активацию свертывающей системы крови, поэтому его вводят внутривенно капельно, начиная с 10 000 ЕД гепарина.

Вышеперечисленные фибринолитики – вещества белковой природы, могут вызывать пирогенные и аллергические реакции.

Геморрагические осложнения в результате приема препарата встречаются в 45-50% случаев и частично обусловлены необходимостью сочетания фибринолитиков с гепарином.

Поэтому при развитии геморрагических осложнений используют как ингибиторы фибринолиза (аминокапроновую кислоту, контрикал и т.д.), так и антагонист гепарина – протамина сульфат.

При лечении тромбоэмболии вероятность рецидива очень велика, так как идет фрагментация тромбов в основном месте их образования.

Никотиновая кислота (1-3 мг/кг в сутки) или компламин (5-30 мг/кг в сутки). Эти препараты активируют фибринолиз не прямым путем: под влиянием никотиновой кислоты и ее производных активаторы плазминогена освобождаются из стенок сосудов или лейкоцитов.

Б. Препараты, угнетающие фибринолиз.

Антифибринолитики животного происхождения (трасилол, инипрол, гордокс, контрикал и др.).

Ингибиторы протеаз природного происхождения (трасилол, контрикал, гордокс и др.) получают либо из поджелудочной и околоушной желез, либо из легких крупного рогатого скота.

Действующим началом этих препаратов является апротинин, который образует неактивные комплексы с протеолитическими ферментами: плазмином, трипсином, химотрипсином, калликреином, кислыми гликопротеидами и липополисахаридами (в том числе и с гепарином).

Активность апротинина (соответственно и различных коммерческих препаратов на его основе) измеряется в единицах ингибирования калликреина (ЕИК).

Синтетические антифибринолитики (эпсилон-аминоканроновая кислота – АКК, парааминометилбензойная кислота, транексамовая кислота и др.).

А К К вводится внутривенно капельно в виде 4-5% раствора 100-400 мл. Препарат можно применять перорально. Действие АКК заключается в ингибировании перехода плазминогена в плазмин. Препарат повышает коагуляционную способность крови, активность фактора VHI, увеличивает потребление протромбина, агрегационную способность тромбоцитов.

Транексамовая кислота (экзацил, Transamcha).

Препарат ингибирует действие активатора плазминогена и плазмина, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным воздействием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Показанием к применению препарата являются кровотечения на фоне усиления фибринолиза (послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, заболевания печени, маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия и т.д.).

При генерализованном фибринолизе его вводят внутривенно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы. Скорость введения – 1 мл/ мин.

При профузном маточном кровотечении препарат назначают внутрь по 1-1,5 г 3-4 раза в день в течение 3—4 сут.

При носовом кровотечении раствор для инъекций применяют местно путем закапывания или тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором.

Препарат применяют с осторожностью у больных с тромбогеморрагическими осложнениями.

Источник: https://med-books.info/terapiya-anesteziologiya-intensivnaya/preparatyi-vozdeystvuyuschie-fibrinoliticheskuy-56903.html

Фибринолитические средства и препараты и что такое фибринолитическая активность

Препараты, воздействующие на фибринолитическую активность

Фибринолитические средства – это лекарственные средства, способствующие растворению внутри сосудистых тромбов. Применяются при артериальном и венозном тромбозе, а также при тромбоэмболии легочных артерий.

Фибринолитические средства (фибрин + греч. lytikos способный растворять; синоним тромболитические) – это лекарственные средства, способствующие растворению фибринового сгустка и применяемые для лечения болезней, сопровождающихся тромбозом (например, фибринолизин, стрептаза).

Фибринолитические препараты

Фибринолитические препараты делятся на:

  • обладающие прямым фибринолитическим действием
  • растворяющие тромб за счет активации плазминогена (стрептокиназа, урокиназа, тканевой активатор плазминогена, проурокиназа, ацилированный комплекс плазминоген-арептокиназа — активатор плазминогена, стрептодеказа)
  • стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические стероиды, никотиновая кислота и др.).

Фибринолитическая активность – этопоказатель, дающий представление об активности фибринолитической системы в целом. Повышение фибринолитической активности происходит при оперативных вмешательствах и воспалительных процессах в органах, богатых активаторами фибринолиза. Это — легкие, предстательная железа, поджелудочная железа, печень.

Фибринолиз – процесс растворения тромбов и сгустков крови, неотъемлемая часть системы гемостаза, всегда сопровождающая процесс свертывания крови и культивирующаяся факторами, принимающими участие в данном процессе. Является важной защитной реакцией организма и предотвращает закупорку кровеносных сосудов сгустками фибрина. Также фибринолиз способствует реканализации сосудов после прекращения кровотечения.

Фибринолитическая активность при беременности

Фибринолитическая активность при беременности – это показатель уровня распада фибрина в крови, который отвечает за процесс тромбообразования внутри сосудов.

Тест позволяет вести контроль за маркерами, отвечающими за свертываемость крови. При беременности будет немного повышенный показатель анализа и это является нормой.

Если будут диагностированы значительные отклонения от нормы, требуется неотложное лечение под наблюдением врача.

Фибринолитическая активность в период беременности объединяет в себе ряд биологических процессов, которые в совокупности позволяют обеспечить «нормальное» состояние крови и сосудов. Анализ крови оценивает реологические свойства крови, которая может быть слишком жидкой или густой, вязкой, что и грозит развитием сложных патологий.

Натуральные фибринолитические средства

Один из главных и ярких представителей натуральных фибринолитическихсредств является прополис.

Прополис (греч. πρόπολις; народ. пчелиный клей, уза) — это клейкие вещества, которые пчелы собирают с почек деревьев и модифицируют специальными ферментами в смолистое от коричневого до зеленовато-темного цвета вещество.

Прополис применяется пчелиными семьями для заделывание щелей улья, летка и дезинфекции ячеек сотовых рамок и сот перед началом процесса засева яиц пчелиной маткой.

Прополис является способом регулирования размеров летка (пчелиный вход в улей), во избежание попадания непосредственно в пчелиный улей посторонних насекомых и предметов.

Применение прополиса в лечебных целях связано в первую очередь с его местноанестезирующим, фибринолитическим, противомикробным и противовирусным действием. По лечебным свойствам прополис не уступает даже современным антибиотикам и новокаину.

Прополис >>>

Фибринолитические средства и препараты с димексидом

Применение димексида, как фибринолитическое средство, обусловлено его лечебными свойствами, среди основных выделяют:

  • противовоспалительные
  • местноанестезирующие
  • антисептические
  • фибринолитические
  • жаропонижающие
  • адаптогенные.

Мазь Капсикам

Капсикам мазь – это комбинированный препарат на основе димексида. Мазь выпускается АО GRINDEX.

В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как антимикробное, противовоспалительное, обезболивающее, фибринолитическое и противоопухолевое средство.

Применяется при артралгии, миалгии и для разогрева мышц перед тренировками (спортсменам).

Капсикам мазь инструкция по применению, отзывы, цена и противопоказания – фибринолитическое средство полный обзор.

Капсикам мазь >>>

Кеторол гель

Кеторол гель – это комбинированный препарат на основе кеторолака трометамина. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Входящий в состав геля Кеторол димексид, увеличивает действие кеторолака трометамина и других компонентов.

Кеторол гельвыпускается индийской фармацевтической компанией Доктор Редди`с Лабораторис Лтд. В целом, оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как анальгезирующее и противовоспалительное лекарственное средство.

Кеторол гель инструкция по применению, отзывы, цена и противопоказания – фибринолитическое средствополный обзор.

Кеторол гель >>>

Ремисид гель

Ремисид  гель – это лечебное средство с противовоспалительным действием. Основное применение геля это лечение местных воспалительных процессов опорно двигательного аппарата. Входящий в состав димексид увеличивает действие других компонентов.

Ремисид гель выпускается компанией ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”. В целом гель оказывает хорошую лечебную терапию, действуют как антимикробное, противовоспалительное, обезболивающее, фибринолитическое и противоопухолевое средство.

Ремисид гель инструкция по применению, отзывы, цена и противопоказания – фибринолитическое средство полный обзор.

Ремисид гель >>>

, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Информация на портале носит исключительно энциклопедический характер и предназначена для специалистов. Не используйте указанные рекомендации в целях самолечения.

Все материалы защищены авторским правом. В случае копирования статьи (или ее части) активная ссылка на первоисточник обязательны.

Источник: https://dimeksid.com/dimeksid/fibrinoliticheskie-sredstva/

Фибринолитическая активность

Препараты, воздействующие на фибринолитическую активность

Фибринолитической активностью плазмы (ФАП)– называется механизм для ограничения роста образующегося сгустка, постепенного растворения тромба и нормализации кровообращения, который запускается при  формировании гемостатической пробки (тромба).

Фибринолитическая активность обеспечивается наличием в плазме фибринолизина – вещества, расщепляющего основные структурные компоненты тромба.

Так же в систему фибринолиза входит плазминоген, активатор плазминогена тканевого типа, урокиназный активатор плазминогена, фактора XII, прекалликреин, высокомолекулярный кининоген, витронектин.

 Скорость активации плазминогена фактором XIIа в 10 раз ниже по сравнению с активатором плазминогена тканевого типа, однако его молярная концентрация в циркулирующей крови в 5000 раз выше. Роль прямой активации плазминогена фактором XIIа достаточно высока, и его изменение является клинически значимым.

При исследовании фибринолитической системы используются общеоценочные методы или методы определения отдельных компонентов фибринолитической системы (плазмина, плазминогена).

Основными методами определения являются исследование XIIa-калликреин-зависимый фибринолиз, спонтанный или индуцированный эуглобулиновый фибринолиз.

В ООО «Лаборатория Гемотест» мы определяем XIIa-калликреин-зависимый фибринолиз.

В частном случае, значительное снижение активности коагуляционного фактора XII, вследствии генетически детерминированных аномалий его синтеза, может говорить о болезни Хагемана (Хагеман-зависимый фибринолиз).

Удлинение времени растворения фибринового тромба наблюдается при нарушении внутреннего XIIa-зависимого фибринолиза за счет снижения уровня или недостаточной активации участвующих в реакции компонентов плазменных протеолитических систем (свертывания, калликреин-кининовой, фибринолиза).

В связи с высокой лабильностью этих систем XIIa-зависимый лизис может нарушаться при очень многих видах патологии- у большинства больных тромбозами, при синдроме ДВС, заболеваниях печени, иммунных и иммунокомплексных болезнях и др.

При ДВС-синдроме отмечается закономерное угнетение XIIa-зависимого лизиса, начинающееся уже в первой фазе этого процесса.

Удлинение лизиса до 30-60 минут и более, чаще всего обусловлено наличием в высоком титре ингибиторов фибринолиза, либо дефицитом плазминогена, реже – фактора XII, плазминного прекалликреина или высокомолекулярного кининогена.

Укорочение времени растворения фибринового тромба клинического значения не имеет.

Женщинам не рекомендуется сдавать данное исследование во время менструации.

ОБЩИЕ ПРАВИЛА ПОДГОТОВКИ К ИССЛЕДОВАНИЯМ:

1.

Для большинства исследований кровь рекомендуется сдавать утром, в период с 8 до 11 часов, натощак (между последним приемом пищи и взятием крови должно пройти не менее 8-ми часов, воду можно пить в обычном режиме), накануне исследования легкий ужин с ограничением приема жирной пищи. Для тестов на инфекции и экстренных исследований допустимо сдавать кровь через 4-6 часов после последнего приема пищи.

2.

ВНИМАНИЕ! Специальные правила подготовки для ряда тестов: строго натощак, после 12-14 часового голодания, следует сдавать кровь на гастрин-17, липидный профиль (холестерин общий, холестерин-ЛПВП, холестерин-ЛПНП, холестерин-ЛПОНП, триглицериды, липопротеин (а), аполипо-протен А1, аполипопротеин В); глюкозотолерантный тест выполняется утром натощак после 12-16 часов голодания.

3. Накануне исследования (в течение 24 часов) исключить алкоголь, интенсивные физические нагрузки, прием лекарственных препаратов (по согласованию с врачом).

4. За 1-2 часа до сдачи крови воздержаться от курения, не употреблять сок, чай, кофе, можно пить негазированную воду. Исключить физическое напряжение (бег, быстрый подъем по лестнице), эмоциональное возбуждение. За 15 минут до сдачи крови рекомендуется отдохнуть, успокоиться.

5. Не следует сдавать кровь для лабораторного исследования сразу после физиотерапевтических процедур, инструментального обследования, рентгенологического и ультразвукового исследований, массажа и других медицинских процедур.

6. При контроле лабораторных показателей в динамике рекомендуется проводить повторные исследования в одинаковых условиях – в одной лаборатории, сдавать кровь в одинаковое время суток и пр. 

7. Кровь для исследований нужно сдавать до начала приема лекарственных препаратов или не ранее, чем через 10–14 дней после их отмены. Для оценки контроля эффективности лечения любыми препаратами нужно проводить исследование спустя 7–14 дней после последнего приема препарата.

Если Вы принимаете лекарства, обязательно предупредите об этом лечащего врача.

Источник: https://www.gemotest.ru/catalog/po-laboratornym-napravleniyam/gemostaziologicheskie-issledovaniya/pokazateli-gemostaza/fibrinoliticheskaya-aktivnost/

Books-med
Добавить комментарий